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高效液相色谱_全苯基衍生化_环糊精短柱分离5种手性_受体阻滞剂

   采用5 cm较短的全苯基异氰酸酯衍生化的β2CD键合硅胶手性柱,在RP2HPLC条件下,对烯丙洛尔、普萘洛尔、美西津、美托洛尔和吲哚心安5种β2受体阻滞剂类药物进行了手性分离的研究。结果表明,除烯丙洛尔外,其它4种药物均在ACN20. 1% TEAA (40∶60, V /V , pH = 4. 0)的流动相中得到了最佳分离。所制备的短柱具有快速分离的特点,在5 min内实现了上述5对手性药物对映异构体的分离,具有较高的分离效率。针对药物的结构特点,对相关手性分离机理进行了探讨。本方法具有简便快捷、高效及重复性好等特点。

   手性是物质的本质属性之一。与生命相关的一些重要生物大分子如蛋白质、多糖、核酸和酶等都具有手性。当手性药物进入人体后,其药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配和手性识别而实现的,不同构型的药物在生物体内显示出不同的药理和毒理作用。为了准确了解药效和安全用药, 1992年美国食品和药物管理局( FDA)提出新法规,要求申报手性药物时,必须对不同异构体的生理作用叙述清楚和提供相对含量。手性药物拆分已成为药学领域的热点课题之一。建立快速、准确、高效的手性分离方法,用于测定药物手性纯和监测对映体立体选择性或生理活性具有重要意义。
  β-受体阻滞剂是临床治疗高血压和心绞痛广泛应用的一类重要药物。大多数β-受体阻滞剂以外消旋体形式存在,但其对映体的药理、药代动力学和毒理等差异较大,通常S构型药物比R构型临床疗效高(约100倍) 。因此研究这类药物的对映体分离,对深入研究这些药物的作用机理、毒性和代谢,以及药物生产质量控制具有重要作用。高效液相色谱(HPLC)和毛细管电泳已成为β-受体阻滞剂类药物分离和测定的有效工具,其中采用手性固定相的HPLC研究尤为突出。
点击次数:  更新时间:2013-03-18 16:16:54  【打印此页】  【关闭